Terdapat dua laluan transduksi isyarat utama yang melibatkan reseptor berkaitan protein G: laluan isyarat cAMP dan laluan isyarat fosfatidillinositol.[5]

Laluan isyarat cAMP

Transduksi isyarat cAMP mengandungi lima watak utama: reseptor hormon perangsang (Rs) atau reseptor hormon perencatan (Ri); protein G pengawal atur berangsang (Gs) atau protein G pengawal atur perencat (Gi); adenilil siklase; protein kinase A (PKA); dan cAMP fosfodiesterase.

Reseptor hormon stimulasi (Rs) ialah reseptor yang boleh mengikat dengan molekul isyarat rangsangan manakala reseptor hormon perencatan (Ri) ialah reseptor yang boleh mengikat dengan molekul isyarat perencatan.

Protein G kawal atur rangsangan ialah protein G yang dikaitkan dengan reseptor hormon perangsang (Rs), dan subunit α-nya yang aktif boleh merangsang aktiviti enzim atau metabolisme intrasel yang lain. Sebaliknya, protein G kawal selia perencatan dikaitkan dengan reseptor hormon perencatan, dan subunit α aktifnya boleh menghalang aktiviti enzim atau metabolisme intrasel lain.

Adenylyl cyclase ialah glikoprotein 12-transmembran yang memangkinkan penukaran ATP kepada cAMP dengan bantuan kofaktor Mg2+ atau Mn2+. cAMP yang dihasilkan ialah pengutus kedua dalam metabolisme selular, dan merupakan pengaktif alosterik protein kinase A.

Protein kinase A ialah enzim penting dalam metabolisme sel kerana keupayaannya untuk mengawal metabolisme sel dengan memfosforilkan enzim komited khusus dalam laluan metabolisme. Ia juga boleh mengawal ekspresi gen tertentu, rembesan sel dan kebolehtelapan membran. Enzim protein mengandungi dua subunit pemangkin dan dua subunit pengawalseliaan. Tanpa cAMP, kompleks tidak aktif. Apabila cAMP mengikat kepada subunit kawal atur, konformasinya diubah, menyebabkan pemisahan subunit kawal atur lalu mengaktifkan kinase protein A dan membenarkan kesan biologi selanjutnya.

Isyarat ini kemudiannya boleh ditamatkan oleh cAMP fosfodiesterase, iaitu enzim yang menguraikan cAMP kepada 5'-AMP dan menyahaktifkan protein kinase A.

Laluan isyarat fosfatidilinositol

Dalam laluan isyarat fosfatidilinositol, molekul isyarat ekstraselular mengikat dengan reseptor protein G (Gq) pada permukaan sel dan mengaktifkan fosfolipase C, yang terletak di membran plasma. Lipase menghidrolisis fosfatidillinositol 4,5-bisfosfat (PIP2) kepada dua utusan kedua: inositol 1,4,5-trisphosphate (IP3) dan diasilgliserol (DAG). IP3 mengikat dengan reseptor IP3 dalam membran retikulum endoplasma licin dan mitokondria untuk membuka saluran Ca2+. DAG membantu mengaktifkan protein kinase C (PKC) yang memfosforilkan banyak protein lain, mengubah aktiviti pemangkinnya, dan membawa kepada tindak balas sel.

Kesan Ca2+ juga ketara: ia bekerjasama dengan DAG dalam mengaktifkan PKC dan boleh mengaktifkan laluan kinase CaM, di mana kalmodulin (CaM), sebuah protein termodulat kalsium, mengikat Ca2+ lalu mengalami perubahan konformasi, dan mengaktifkan kinase CaM.II yang mempunyai keupayaan unik untuk meningkatkan pertalian mengikatnya kepada CaM dengan autopemfosforilan, menjadikan CaM tidak tersedia bagi pengaktifan enzim lain. Kinase kemudian memfosforilkan enzim sasaran untuk mengawal aktiviti mereka. Kedua-dua laluan isyarat disambungkan bersama oleh Ca2+-CaM, yang juga merupakan subunit pengawalseliaan adenilil siklase dan fosfodiesterase dalam laluan isyarat cAMP.